Щоденник одного винаходу, або Десять днів одного року

День перший. На відміну від тебе, дорогий читачу, свій перший День народження я провів у сушильній шафі. Мене нещодавно відфільтрували, але я вже встиг підкорити сусідів діамантовим блиском і бездоганною красою своїх октогональних безбарвних кристалів. Подумати лишень: ще недавно я був скупченням хімічних субстанцій у роз’єднаних колбочках і мензурках, а нині я потенційний фармацевтичний препарат із гордою назвою «Ч-1405»...

Бачив свого Винахідника. Чесно кажучи, мені він не дуже... Надто амбіційний: зібрався з моєю допомогою перемогти діабет, а синтез мій розтягнув майже на рік. До того ж позбавив мене родича, геометричного бета-ізомера, заявивши, що той, бачте, безперспективний.

Дивак! Він і не уявляє, за що взявся... Колись Дмитру Івановичу, мабуть, було легше зібрати до своєї періодичної таблиці відомі на той час 64 хімічних елементи, ніж сучасним розробникам ліків вибрати з мільйонів речовин майбутній препарат, а тим паче довести його до аптечної полиці. Йому і невтямки, що вартість розробки окремих оригінальних синтетичних препаратів становить від чверті до півтора мільярда доларів, і впродовж року у світі їх народжується одиниці.

День другий. Приємно здивований. Виявляється, я особливий. Для прискорення моєї розробки Винахідник спочатку сконструював мене на комп’ютері.

Річ у тім, що в ході опрацювання численних даних ученим удалося виявити так звані фармакофори — фрагменти молекул, які впливають на прояв тієї чи іншої біологічної активності.

Цей же принцип був закладений у комп’ютерні програми логіко-структурної оцінки можливого фармакологічного ефекту. Так, програма НАТАР, розроблена харківськими і ризькими вченими, дозволила багаторазово підвищити інтуїцію Винахідника і заздалегідь оцінити ступінь можливого впливу на ендокринну систему передбачуваних до синтезу сполук.

У ході подальшої комп’ютерної оцінки в режимі дискретно-регресійних програм на кшталт «КЛАРАС», «ДНІСТЕР» і «ЕММА», що дозволяють одночасно опрацьовувати сотні структурно-топологічних індексів, фізико-хімічних параметрів і рівень експериментальної фармакологічної активності, вдалося здійснити більш тонку кореляцію перспективних до синтезу структур із можливою антидіабетичною дією. Так на екрані комп’ютера, щоправда, в оточенні структурних аналогів, нарешті з’явився я.

День третій. Браво, Винахіднику! Ти мене порадував! Спробувати сполучити в моїй структурі три таких найважливіших фармакологічних ефекти — це ж чудово...

Виявляється, сучасні схеми лікування цукрового діабету, спрямовані на пригнічення інсулінової недостатності, не зачіпають першопричини захворювання, а найчастіше посилюють хворобу. Вона ж переважно пов’язана з тим, що через незрозумілу причину основні захисники організму — клітини «тимоцити» починають атакувати власні імунокомпетентні органи. У штаті цих «агресорів» є і «розвідники», і навіть «професіональні кілери». Насамперед уражаються так звані бета-клітини Лангергансових острівців підшлункової залози. Це вони виробляють інсулін. Під мікроскопом добре видно, як полки клітин-убивць розправляються з беззахисним органом, перетворюючи його на подобу «баклажанової ікри».

У діабетиків зі стажем картина має ще драматичніший вигляд. Знищуються клітини щитовидної залози, тимусу й селезінки. Дуже підступна ця хвороба для чоловіків. Руйнування клітин Лейдіга і Сертоллі в сім’яниках призводить до повної втрати у військах «уланів», «драгунів» і «гусарів»... На щастя, Винахідник додумався наділити мене найважливішою властивістю пригнічувати автоімунну агресію, щоб приборкати цих оскаженілих кілерів. Крім того, він вважає, що я зможу нормалізувати рівень глюкози в крові хворого і навіть, якщо пощастить, стимулювати відновлення уражених органів. Хотілося б...

День четвертий. Готовий лікувати хворих хоч сьогодні, але Винахідник, як завжди, зволікає. Який ще зустрічний синтез? А які можуть бути хроматографічні дослідження, коли я і так знаю, що я бездоганно чистий і дуже індивідуальний. Почалося: то повний елементний аналіз, то дериватографія, то хроматомаспектроскопія. Чи йому не все одно, як мене розірве при електронному ударі! Навіщо мені це потенціометричне титрування чи окисно-відбудовна вольтамперометрія? Може, я боюся електрики! А полярографія з її шкідливими ртутними електродами... Сам, мабуть, опромінюватися не хоче, а мені ось — доводиться. Зате як я сьогодні блищав в інфрачервоному світлі: яка ще сфера відбитків пальців? А ультрафіолет мені сподобався, та й для здоров’я корисно.

Скільки нових слів у моєму лексиконі: ядерно-магнітний і протоно-магнітний резонанс, вуглецева спектроскопія подвійного резонансу із селективною розв’язкою від протонів... Ой, ледь не забруднився. Може, я тепер радіоактивний?

День п’ятий. Що я казав? Найчистіший! І з будовою все гаразд. Так у реєстраційній картці і записано, навіть індивідуальний номер присвоєний. Мене отримано вперше у світі. Ура! Сьогодні відпочиваю.

День шостий. Я не можу бути токсичним. Для мене це протиприродно, адже в моїй основі бурштинова кислота. Вона не лише нешкідлива, а ще й бере участь у кількох найважливіших біохімічних циклах перетворення речовин в організмі. Один лише цикл Кребса (метаболізму трикарбонових кислот) чого вартий. А цикл детоксикації Баро... А цикл Робетса взагалі відбувається в клітинах головного мозку. Бідолашні мишки, але, на щастя, я справді виявився абсолютно нешкідливим. Менш того, я не впливаю на центральну нервову систему, видільну функцію нирок і згортання крові.

Винахідник вважає, що це дуже добре. У перших же експериментах з’ясувалося: я ефективний регулятор імунної системи. Насамперед я спроможний послабляти її гіперфункцію. Кажучи їхньою мовою, я пригнічую автоімунну агресію на клітинному, гуморальному та органному рівнях. Ледь запам’ятав. Крім того, я знижую рівень глюкози в крові. Правда, роблю це не так ефектно, як деякі сучасні цукрознижувальні препарати, зате не викликаю гіпоглікемію. Винахідник не помилився... З’ясувалося, що я до того ж нестероїдний анаболік, стимулюю швидкість білкового обміну і, як показав експеримент на тваринах-діабетиках, прискорюю відновлення панкреатичних клітин, які виробляють інсулін. От пощастило, здається, тягнемо на Нобелівську премію! Адже за віагру дали, а тут задоволення сильніше.

День сьомий. Для коректної оцінки моєї ефективності Винахідник використовував найрізноманітніші моделі діабетичної патології у тварин, зокрема, спровоковані хімічними речовинами (алоксаном, стрептозотоцином, дитизоном) або ті, що розвиваються через генетичну схильність до цього захворювання. Перед тим, як замахнутися на людину, Винахідник піддав екзекуції половину зоопарку: від собачок і свиней до кроликів, морських свинок, вагітних мишок і навіть ще ненароджених щурів. Для підтвердження лікувального ефекту оцінювали як рівень глюкози в крові тварин, так і вміст найважливіших гормонів (інсуліну, глюкагону, соматостатину, С-пептиду та проінсуліну) радіоімунологічними, імуногістохімічними методами... Придумали ж таке...

Винахідник настільки розійшовся, що з застосуванням моноклональних антитіл примудрився визначати навіть локалізацію цих гормонів в інсулінопродукованому апараті. Ледь вимовив. Виявляється, цукровий діабет — захворювання далеко не однорідне, й автоімунний чинник — дуже важлива, але не єдина його слабка ланка. З усіх хворих тварин Винахідник залишив на мою частку насамперед тих, у кого переважає автоімунна агресія, а тим паче діабетиків із поліендокринопатичними ускладненнями. Недарма фармакологи зазначили, що я дуже ефективний «коректор клітинної ланки імунітету на органному рівні».

День восьмий. Сьогодні нам ніколи. Разом із Винахідником оформляємо заявку на патент... Здається, встигли... Ми перші у світі! Я буду препаратом. Залишилося лише провести весь цикл доклінічних випробувань. У фармакології я переконаний, не підвела б хронічна токсичність, ой і злюща штука... Ну в них і апетити! Ці свині та собаки їдять мене кілограмами. Винахідник ледь устигає мене виробляти. А ще потрібно перевірити ембріотоксичну, канцерогенну, мутагенну і кумулятивну дію... Відчуваю, рік буде веселим... Треба терміново розробити ефективну лікарську форму... В уколах не хотілося б, а таблетки мене цілком улаштовують. І упаковку — бажано яскраву!

День дев’ятий. Отримали з Винахідником дозвіл на клінічні випробування як «оригінальний, практично нетоксичний антидіабетичний засіб, що інгібірує аутоагресивну деструкцію панкреатичних b-клітин, що стимулює регенерацію інсулінопродукованого апарата й пригнічує діабетичні поліендокринопатії». Так поважно мене назвали при офіційній реєстрації. Скільки ж це треба «напрацювати» таблеток для проведення клінічних досліджень... Винахідник каже, що коли не встигнемо вчасно, то нічого нам не буде... Ні Нобелівської не буде, ні Державної...

День десятий. Результати клінічних випробувань — чудові! Вперше з’явилася надія перемогти таку страшну хворобу. Готуюся до поїздки у Швецію. Думаю про фармацевтичне виробництво. Днями встигли з Винахідником відмовитися від кількох привабливих пропозицій світових ділків. Вирішили випускатися в Україні, адже вдома й стіни допомагають.

От і закінчився день. Сумно й соромно. Краще б я залишився в хімічній колбі... У списку авторів патенту на препарат я не побачив прізвища свого Винахідника...