Працівники ММА ім. І.Сєченова та Московського НДІ медичної екології знайшли спосіб ефективної доставки протипухлинного антибіотика доксорубіцину в ракові клітини, «пришивши» ліки до короткого пептиду — фрагмента епідермального фактора росту. У такому вигляді антибіотик значно ефективніший і безпечніший, аніж сам по собі.
Антрацикліновий антибіотик доксорубіцин використовують при лікуванні раку молочної залози, легень, сечового міхура та деяких інших злоякісних пухлин. Однак препарат дуже токсичний для здорових клітин, тоді як чимало пухлин набули до нього стійкість. Хіміотерапія з використанням антибіотиків ефективніша, коли ліки доставляють до місця дії з допомогою полімерних носіїв чи векторних молекул, які розпізнають рецептори ракових клітин. Московські медики використали в ролі векторної молекули епідермальний фактор росту — білок, що регулює розвиток епідермальних клітин. Виявилося, краще використовувати навіть не весь білок повністю, а невеликий його фрагмент. Білкові фрагменти більш стабільні, краще зв’язуються з мішенню на поверхні ракової клітини, крім того, їх значно простіше й дешевше синтезувати штучно, аніж цілі молекули.
Дослідники отримали фрагмент білка, що складається з 12 амінокислот, а також його модифіковану форму, котра відрізнялася від вихідного фрагмента всього однією амінокислотою. Кон’югати цих пептидів із доксорубіцином учені випробовували на людських клітинах карциноми молочної залози та шийки матки. Серед клітин були як чутливі, так і стійкі до антрациклінових антибіотиків. Кон’югати діяли на клітини пухлини удвічі-тричі активніше, аніж чистий антибіотик. Особливо ефективною виявилася сполука доксорубіцину з модифікованим фрагментом. Його можна вводити в концентрації в 3,3 разу меншій, аніж вільний доксорубіцин, а діятиме він лише на клітини пухлини, оскільки тільки в них і потрапить. Отримані сполуки здатні навіть частково подолати набуту клітинами стійкість до антибіотика, котра виникає тому, що клітина виводить препарати назовні з допомогою спеціальних транспортних білків. У результаті концентрація ліків у клітині виявляється нижчою, ніж необхідно, і вони, звісно ж, не діють. Але хіміопрепарати, зв’язані з полімерними носіями, проникають у клітину іншими шляхами, ніж вільний антибіотик, і таким чином уникають дії клітинних насосів, які повинні викидати ліки з клітини.
