Американские биохимики модернизировали структуру антибиотика ванкомицина таким образом, что он начал уничтожать микробов, которые приобрели устойчивость к его оригинальной версии. Результаты своих исследований ученые опубликовали в журнале PNAS.
Ванкомицин является одним из антибиотиков "последней надежды" и используется в медицине около 60 лет. В ходе исследования ученые проанализировали трехмерную структуру молекул ванкомицина и проследили за тем, как он взаимодействует с клеточной стенкой микробов, а также выделили все "слабые места" в молекуле, которые бактерии нейтрализуют в первую очередь.
Руководствуясь этими наблюдениями, биологи выделили три самых активных и уязвимых точки в молекуле и поменяли их структуру так, чтобы каждая из них могла независимо от остальных соединяться с клеточной стенкой бактерии и мешать ее нормальной "сборке" и работе. Часть из этих изменений уже присутствовала в производных и аналогах ванкомицина, что облегчила задачу их "трансплантации" в оригинальный антибиотик.
Продуктом всех этих изменений стала новая молекула, чья антимикробиальная активность была в 25 тысяч раз выше, чем у простого ванкомицина. При этом она подавляла размножение и убивала даже тех микробов, которые выработали полную устойчивость к ее "прародителю", в том числе энтерококков, вызывающих инфекции желудочно-кишечного тракта в больницах. Более того, антибиотик не потерял своей силы даже через 50 попыток размножить микробов в его присутствии.
По мнению исследователей, созданная ими версия ванкомицина сможет "прожить" около 50 лет прежде, чем бактерии начнут вырабатывать устойчивость к ней. Более того, ученые надеются, что микробы не смогут приспособиться к "тройной атаке" в принципе.
Ранее сообщалось о том, что бактерии приобрели устойчивость к антибиотикам "последней надежды". Это означает, что в скором времени возможно появление бактерий, стойких ко всем известным типам лекарств, и такие гены стойкости уже замечены у бактерий, которые поражают людей.